商品名:INQOVI®
成分:
Decitabine(得卡西他滨):DNA 甲基转移酶抑制剂(hypomethylating agent, HMA)。
Cedazuridine(塞达祖定):胞苷脱氨酶抑制剂(cytidine deaminase inhibitor),能阻止得卡西他滨在肠道和肝脏快速代谢,从而使口服生物利用度接近静脉注射。
剂型:口服片剂(固定复方)。
生产商:Astex Pharmaceuticals / Otsuka。
批准情况:FDA 于 2020 年批准。
📌 适应症
用于 骨髓增生异常综合征(MDS):
展开剩余70%包括 初诊和既往治疗过的 MDS,涵盖 IPSS 分层的中危、高危、极高危患者。
用于 慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)。
➡️ 主要目标:改善血液学参数、降低输血依赖、延缓疾病进展为急性髓系白血病(AML)。
📌 作用机制
Decitabine:掺入 DNA 后抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 低甲基化,恢复某些抑癌基因的表达,从而抑制恶性造血细胞的增殖。
Cedazuridine:抑制胞苷脱氨酶(CDA),减少 decitabine 在肝脏和肠道的分解 → 使口服得卡西他滨的药代动力学接近静脉给药。
📌 用法用量
推荐剂量:每日 1 片(含 decitabine 35 mg + cedazuridine 100 mg),连续服用 5 天,每 28 天为一周期。
服药方式:空腹口服(餐前 2 小时或餐后 2 小时)。
需根据 血细胞计数和耐受性 调整周期。
📌 常见副作用
常见(≥20%)
血液学毒性:
中性粒细胞减少、血小板减少、贫血 → 感染风险增加
消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘
全身:疲劳、食欲下降、发热
呼吸系统:咳嗽、肺炎
严重
严重感染(如败血症、肺炎)
骨髓抑制(需监测血常规)
罕见但可能的 器官毒性(肝/肾功能异常)
📌 注意事项
血常规监测:每周期前必须监测血象,根据情况调整用药或延迟。
感染风险:若出现发热性中性粒细胞减少,需立即抗感染处理。
肝肾功能:轻中度损伤可用,但需监测。严重损伤缺乏数据。
孕期/哺乳期:可能致畸,需避免。
与其他药物相互作用:与强 CYP 抑制剂/诱导剂影响较小,但仍需谨慎。
📌 总结
INQOVI 是 首个口服低甲基化药物组合(得卡西他滨+塞达祖定),疗效与静脉得卡西他滨相当,方便患者在家口服,避免频繁输液。主要风险是 骨髓抑制和感染,治疗期间必须严格监测血常规。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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